Познание мира

1. Гидроксихлорохин — это лекарство, которое десятилетиями использовалось для лечения малярии.
2. Принадлежит к группе 4-аминохинолинов и внесен в список Всемирной организацией здравоохранения как один из наиболее важных, безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системах здравоохранения.
3. Гидроксихлорохин — более мягкая форма хлорохина, также известная как сульфат гидроксихлорохина. Помимо того, что он является противомалярийным препаратом, он также используется для лечения ревматоидного артрита, волчанки и поздней кожной порфирии.
4. Принимается внутрь, через рот.

Характеристики гидроксихлорохина

1. Это липофильная слабая основа, то есть она может растворяться в жирах, маслах, неполярных соединениях, следовательно, она может легко проходить через плазматическую мембрану.
2. Он легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится почками.
3. Они метаболизируются ферментом цитохрома P450 в N-дезэтилгидроксихлорохин.

Механизм действия гидроксихлорохина

1. Гидроксихлорохин увеличивает лизосомный pH антигенпрезентирующих клеток, таких как дендритные клетки.
2. Периферическая лимфоидная система имеет редкий тип иммунных клеток, известный как плазмацитоидные дендритные клетки (pDC), которые имеют toll-подобные рецепторы (TLR), такие как TLR-9. КПК свободно циркулируют в крови, и они связаны со связью врожденного и адаптивного иммунитета. Они также ответственны за секрецию интерферона-1 (IFN-1), который действует против вирусных инфекций. Однако они также играют роль в ухудшении волчанки.
3. Toll-подобный рецептор 9 на дендритных клетках плазмы — это белок, который распознает ДНК, содержащую иммунные комплексы, активирует выработку интерферонов, которые вызывают созревание дендритных клеток, а также вызывают процесс воспаления. Следовательно, гидроксихлорохин действует, уменьшая передачу сигналов TLR, таким образом уменьшая активацию дендритных клеток и, следовательно, уменьшая воспалительный процесс.
4. Для действия против малярии гидроксихлорохин подавляет биокристаллизацию гемозоина, действие малярийных паразитов. Малярийные паразиты питаются гемоглобином и выделяют в кровь свободный гемовый белок, который очень токсичен для крови и, когда он накапливается в паразите, вызывает его смерть. Поэтому малярийный паразит превращает его в нерастворимый кристалл, известный как гемозоин. Гемозоин также известен как малярийный пигмент. Роль гидроксихлорохина заключается в предотвращении кристаллизации гема в кристаллический гемозоин.

Применение

Гидроксихлорохин используется для лечения:

1. Некоторые типы малярии, вызываемые Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale.
2. Системная красная волчанка.
3. Ревматоидные заболевания, такие как ревматоидный артрит.
4. Поздняя кожная порфирия.
5. Лихорадка, вызванная Coxiella burnetii.
6. Синдром Шегрена (низкая эффективность).
7. Постлаймский артрит.

Он также обладает некоторой антиспирохетической активностью и противовоспалительной активностью, аналогичной ревматоидному артриту.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с приемом гидроксихлорохина, могут быть краткосрочными или долгосрочными. Перед приемом рецепта рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать передозировки, которая может вызвать побочные эффекты препарата. Некоторые из побочных эффектов включают:

Неблагоприятные эффекты легкой степени — это происходит в результате кратковременного лечения острой малярии или передозировки.

1. Головные боли и рвота.
2. Тошнота, спазмы желудка с легкой диареей.
3. Снижение аппетита.
4. Ретинопатия из-за передозировки.

Неблагоприятные хронические эффекты — возникают после длительного приема гидроксихлорохина, особенно при лечении ревматоидных заболеваний и волчанки.

1. Ретинопатия, связанная с нарушением зрения, затрудненным дыханием, измененной пигментацией глаз.
2. Длительное лечение эффектов волчанки и / или ревматоидного артрита связано с острыми симптомами тошноты, спазмами в животе, рвотой, акне, анемией, исчезновением пигмента волос, волдырями во рту и на глазах, заболеваниями, связанными с кровью, судорогами, нарушением зрения, снижением рефлексов тела, чрезмерное окрашивание кожи, нарушение слуха, крапивница, зуд, проблемы с печенью, печеночная недостаточность, выпадение волос, мышечный паралич, мышечная слабость и мышечная атрофия, эмоциональные эффекты, включая кошмары, псориаз, воспаление кожи, головокружение, кожные высыпания, похудание, недержание мочи.
3. Гидроксихлорохин может ухудшить уже существующие случаи псориаза и порфирии.
4. Дети могут быть особенно уязвимы к развитию побочных эффектов гидроксихлорохина.

Противопоказания

1. Гидроксихлорохин оказывает неблагоприятное воздействие на воспаление, поэтому его не следует назначать людям с гиперчувствительностью к 4-аминохинолинам, поскольку он может вызвать почечную недостаточность и неблагоприятные кожные заболевания, а также повреждение почек.
2. Его следует использовать с осторожностью людям с нарушениями зрения и ушей, псориазом, головокружением, заболеваниями печени, алкоголизмом, желудочно-кишечными инфекциями, такими как язвы, миопатическими расстройствами, неврологическими заболеваниями, беременным и кормящим матерям, диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, гематологическими заболеваниями, заболеваниями почек, и эпилепсия.
3. Однако некоторые из этих заболеваний лечат гидроксихлорохином, их следует применять только по рецепту.

Взаимодействия

Исследования показали, что гидроксихлорохин может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, поэтому перед получением рецепта проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете какие-либо лекарства. Некоторые из этих взаимодействий заключаются в следующем.

1. Гидроксихлорохин может попадать в грудное молоко, и его следует с осторожностью применять беременным и кормящим матерям.
2. Комбинация гидроксихлорохина с ауротиоглюкозой (солганал), циметидином (тагамет) или дигоксином (ланоксин) может повлиять на функцию печени. У лиц, принимающих пеницилламин для лечения камней в почках, гидроксихлорохин может увеличивать концентрацию в плазме, что приводит к серьезным побочным эффектам.
3. Гидроксихлорохин также усиливает гипогликемические эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, поэтому для предотвращения гипогликемии рекомендуется корректировка дозировок.
4. Антикислоты могут снизить абсорбцию гидроксихлорохина.
5. Антагонистические реакции проявляются при взаимодействии гидроксихлорохина с неостигмином и пиридостигмином.

Лекарствами, которые взаимодействуют с гидроксихлорохином, включают:

1. Дигоксин, используемый для лечения сердечной недостаточности, может взаимодействовать с гидроксихлорохином, вызывая повышение уровня дигоксина в сыворотке крови.
2. Инсулин или противодиабетические препараты, вызывающие эффекты гипогликемии.
3. Лекарства, удлиняющие интервалы QT, и другие аритмогенные препараты могут взаимодействовать с гидроксихлорохином, увеличивая риск индукции желудочковых аритмий при одновременном применении.
4. Мефлохин и другие препараты, которые, как известно, снижают судорожный порог, могут взаимодействовать с этим противомалярийным средством и усиливать судороги.
5. Противоэпилептические средства, применяемые одновременно с гидроксихлорохином, могут снижать противоэпилептическую активность.
6. Метотрексат в сочетании с гидроксихлорохином может увеличить частоту побочных эффектов.
7. Циклоспорин, используемый с гидроксихлорохином, увеличивает уровень циклоспорина в плазме.